中文名 | 保特佐米 |
英文名 | Bortezomib |
别名 | 硼佐替米 硼替佐米 保特佐米 硼替佐米对照品 R,S-异构体 硼替佐米(其他) ((R)-3-甲基-1-((S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰氨基)丙酰胺O)丁基)硼IC酸 [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸 |
英文别名 | dpba MLM341 VELCADE Bortezomib BortezoMib R BortezoMib-D8 MG-341 PS-341 BortezoMib Base bortezoMib(other) VELCADE(BORTEZOMIB) Bortezomib for research N-[(1S)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nalpha-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-D-phenylalaninamide N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nalpha-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide [(1r)-3-methyl-1-[[(2s)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-boronic acid Boronic acid, B-[(1R)-3-Methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]bu Boronic acid, B-[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]- |
CAS | 179324-69-7 |
EINECS | 605-854-3 |
化学式 | C19H25BN4O4 |
分子量 | 384.24 |
InChI | InChI=1/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1 |
密度 | 1.214 |
熔点 | 122-124°C |
溶解度 | 溶于氯仿、二甲亚砜、乙醇和甲醇。 |
折射率 | 1.564 |
酸度系数 | 9.66±0.43(Predicted) |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 吸湿和湿气敏感 |
外观 | 固体 |
颜色 | White |
体外研究 | Bortezomib,一种硼酸二肽,是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂,其作用于错误折叠蛋白的降解,并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21,p27,和p53,以及促凋亡Bid和Bax蛋白,微囊蛋白-1,和抑制剂κB-α,这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶,以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖,迁移的抑制,和癌细胞凋亡的促进。 Bortezomib能够渗透到细胞,并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解,抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期,相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞,IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解,在处理24小时后产生效果。 |
体内研究 | Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型,成人白血病,肺癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌,头颈癌,和结肠癌,以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中,口服bortezomib (1.0 mg/ kg,每天),服用18天引起肿瘤生长延迟,并减少转移数量。Bortezomib单一用药, 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg,每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%,并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长,增加肿瘤细胞凋亡和总存活率,并减少肿瘤血管生成。 |
风险术语 | R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 R48/23/24/25 - |
安全术语 | S9 - 保持容器置于良好通风处。 S27 - 一旦衣物受到污染,请立即脱去。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 |
RTECS | ED7771666 |
海关编号 | 29339900 |
Hazard Class | 6.1 |
下游产品 | 硼替佐米杂质2(SR异构体,EP杂质E) |
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